Л допа в бодибилдинге


L-Допа (Леводопа): Еще Одна Мотивация в Таблетках

Всем привет! Сегодня разберем вещество, которое является предшественником, прекурсором для одного из наших самых любимых нейромедиаторов – Дофамина. Ее называют левадопа, допа, l-допа и изначально встречалась в растениях вроде Мукуны, теперь же ее делают синтетическим путем.

В медицине допа нашла свое применение для лечения некоторых заболеваний ЦНС, болезнь Паркинсона, как пример. Вообще крайне советуем посмотреть фильм 90-го года «Пробуждение», это для тех, кто хочет подробнее узнать о добавке в художественном жанре.

Итак, как работает допа?

  1. Ноотропные эффекты

Поскольку вещество дозозависимо повышает дофамин, то может наблюдаться ускорение психических реакций, короче говоря думать вы будете быстрее. При этом, встречаются исследования, где есть данные о небольшом ухудшении интеллекта у здоровых людей (Ссылка 1). И улучшении у больных (2).

Известно, что дофамин ощущается как предвкушение удовольствия и на этой почве провели эксперимент с тем, как будет меняться скорость и точность ответа на вопрос у людей с Паркинсоном, здоровых молодых и пожилых в зависимости от того, заплатят ли им за верные и быстрые ответы или нет. Результат на экране. Во всех группах, высокий дофамин заставил мозг работать чуть быстрее и точнее. В общем, задавайте себе правильную мотивацию и станете эффективнее (3)!

Было интересное исследование на мышах, когда им 6 дней вводили либо модафинил, либо леводопу и тестировали рабочую память. Оказалось, что для модафинила более эффективна высокая дозировка, а для левадопы – низкая (4).

  1. Меньше страха

Необычный эффект. При повторном повторении стрессового события через разные промежутки времени, память об этом событии становится хуже процентов так на 30%. Это странно, потому что вроде допа оказывает ноотропные эффекты, улучшая память, но по части страха – память хуже. Другое мнение, что это не память хуже, а немного добавилось смелости (5). Как в примере с машиной, если страх – это тормоз, а смелость – газ. То при одинаковом нажатии тормоза, дополнительное нажатие газа заставит ехать авто быстрее. Вероятно тут такой же эффект, страха меньше не из-за забывания, а из-за чуть большей смелости. В любом случае, не обнадеживайте себя стать мегахрабрецом, но чуть более уверенным – шансы есть.

  1. Противопаркинсонические эффекты

Наблюдали наверно такую картину, когда трясутся руки или другие части тела у пожилых людей? В зависимости от тяжести, это состояние называется Болезнью Паркинсона. К сожалению иногда развивается и в молодом возрасте, либо из-за генетики как у главного актера фильма «Назад в Будущее», либо в следствии травм и ударов как у величайшего боксера – Мохаммеда Али. Профессиональные занятия единоборствами вообще очень опасны в плане сохранения ясности ума в будущем. Но мы немного отвлеклись. Грубо говоря: Болезнь Паркинсона – болезнь низкого дофамина, а точнее – болезнь смерти части дофаминергических нейронов.

Левадопа заставляет оставшиеся живые нейроны продуцировать больше дофамина. Больной чувствует себя немного лучше. Хотя эта болезнь до сих пор полностью неизлечима, можно лишь ослабить симптомы (6).

  1. Гормоны

Кратко пойдемся по этому пункту. Есть данные о небольшом увеличении Лютеинизирующего гормона, Тестостерона и Гормона роста (7).

Курс

Побочки. Известно, что наркотики часто увеличивают дофамин, в связи с этим, возникает вопрос, левадопа может вызывать привыкание и зависимость? Привыкание скорее да, зависимость скорее нет. Амфетамин или Метамфетамин истощают запасы дофамина, а допа – увеличивает его производство. Вот есть у вас 100 руб, амфетамин заставит спустить их за несколько часов, а на что вам кушать завтра его не волнует, в то время как допа – потратит 50 руб, но и заставит где-то раздобыть еще денег.

Но при длительном приеме, при высоком дофамине начнет происходить потеря чувствительности рецепторов. Для достижения прежних эффектов будет требоваться большая дозировка. При отказе от добавки, чувствительность рецепторов восстановится до привычной нормы. С наркотиками нужно будет реанимировать всю дофаминергическую систему.

Основные побочки и противопоказания найдете в сети.

Принимать допу можно долго, но чем дольше – тем ниже дозировка. Для единовременного или приема в несколько дней – 100-200 мг чистого вещества «Леводопа», для длительного приема – 50-70 мг.

Период полураспада около 1 часа, что позволяет раздробить дозировку на 2-3 приема в день.

С чем совмещать

Допа становится дофамином с помощью одной реакции, в которой необходим витамин Б6. Поэтому, первое, что желательно добавить к веществу – комплексные витамины.

Для усиления эффектов, допа сочетается с любыми стимулирующими соединениями, как пример – Кофеин. Но тут автоматически увеличивается риск побочек, начинаем с небольших дозировок.

Легкие седативные вещества покроют возможные побочки, при необходимости. А вообще в медицине, слишком высокий дофамин «гасят» такой группой веществ как Нейролептики.

Итог:

— Леводопа – прямой предшественник нейромедиатора мотивации и стремления.

— Может работать как ноотроп, ускоряя мозг, повысить уверенность и совсем немного перестроить гормоны. Изначально применяется для уменьшения симптомов Болезни Паркинсона.

— Применяется разными способами, но начинать лучше с низких доз. Для разовых приемов – 100-200 мг, для частых – 50-70 мг.

— Сочетается с витаминами, кофеином.

Что ж вещества могут лишь временно перенастроить мозг, а не задать стратегическое направление. Помните об этом! Надеюсь выпуск оказался для вас полезным! Удачи и до скорого!

clevermind.ru

Влияние прекурсоров на организм: L-Dopa

Дофамин широко известен как «гормон удовольствия». Когда мы переживаем положительные эмоции, его уровень повышается. И чем ярче и острее наши ощущения, тем больше дофамина мы получим. На этом и строится человеческая система мотивации – биохимия в чистом виде: все великие подвиги и свершения всегда являются попыткой организма получить еще немного дофамина. Со временем были открыты и изучены другие функции этого вещества.

В данной статье разберемся, откуда берется, как работает дофамин и его предшественник L-ДОФА в человеческом теле.

Что такое L-ДОФА и когда он был открыт?

L-Диоксифенилаланин (3,4-дигидроксифенилаланин или L-ДОФА, или ДОФА) – это биологически активное соединение, являющееся прямым предшественником дофамина.

Дофамин совмещает важные функции гормона и нейромедиатора. Поэтому в теле обнаружено несколько мест его производства, в зависимости от дальнейшей точки приложения.

Путь биосинтеза дофамина выглядит так: незаменимая аминокислота фенилаланин поступает в организм с пищей, метаболизируется в клетках печени в L-тирозин. Из его молекулы синтезируется L-диоксифенилаланин. Далее ДОФА специальным переносчиком транспортируется через гематоэнцефалический барьер в мозг, где и превращается в нейромедиатор дофамин. Последующее преобразование идет двумя путями: производство норадреналина и адреналина или расщепление. В качестве гормона дофамин вырабатывается в эндокринных железах и в ряде остальных тканей: в почках, в амакриновых клетках сетчатки, в поджелудочной железе, в клетках костного мозга и селезенки.

Прекурсор дофамина L-ДОФА обнаружен в семенах многих растений (в порядке от большего содержания к меньшему):

  • Мукуна жгучая (это основной источник ДОФА для аминокислотных добавок, выпускаемых фармацевтическими компаниями).
  • Холтония, Аттерим, Гигантин (это растения из семейства Мукуны с достаточно высоким содержанием действующего вещества).
  • Сесбания беспиноза.
  • Тамаринд.
  • Акация.

В традиционной аюрведе экстракт Мукуны применяется в течение более двух тысяч лет для укрепления здоровья мозга.

Открытие уникального вещества и одного из главных гормонов – дофамина, случилось давно. В качестве химического соединения он был синтезирован впервые в 1910 году, но только через 28 лет ученые обнаружили его роль в цепи производства гормонов норадреналина и адреналина. В 1950-х годах исследователи обнаружили присутствие дофамина в крови, в нейронах головного мозга и в других тканях тела человека.

Следующий виток в истории открытия функций дофамина стартовал в связи с изучением механизма возникновения и лечения болезни Паркинсона. Австрийский биохимик Олег Горникевич выявил взаимосвязь между низким уровнем гормона дофамина с развитием этого заболевания.

А вот роль дофамина как нейромедиатора установил в 1957 году шведский фармаколог Арвид Карлссон, за что в 2000 году был удостоен Нобелевской премии по физиологии и медицине. До этого открытия дофамин считался только прекурсором норадреналина. В своих экспериментах ученый нашел связь недостатка дофамина с нарушением двигательных функций. Опытным путем Карлссон показал, что применение L-ДОФА у животных с симптомами болезни Паркинсона уменьшает выраженность клинических проявлений.

Как L-ДОФА влияет на организм?

Главная роль L-ДОФА – быть источником дофамина, поэтому стоит подробно рассмотреть влияние многозадачного дофамина на человеческий организм.

Гормон и нейромедиатор дофамин проявляет свое действие через специфические рецепторы. В настоящее время обнаружено 5 типов дофаминергических рецепторных структур, которые подразделяются на возбуждающие и тормозящие. Интересно, что нумерация рецепторов обозначает последовательность их обнаружения, а не выполняемую роль.

Возбуждающие рецепторы:

  • 1 типа: располагаются в головном мозге. Активация этого класса рецепторов служит основой для развития долговременных адаптивных изменений в центральной нервной системе. А это, в свою очередь, является базой для формирования разного рода зависимостей (например, табачной или алкогольной).
  • 5 типа: расположены в почках. Основная функция этих рецепторов состоит в регуляции обратного всасывания ионов натрия из крови для поддержания оптимального уровня артериального давления и сосудистого тонуса в организме.

Тормозящие рецепторы:

  • 2 типа: находятся в головном мозге. Отмечена связь дисфункции этих рецепторов с возникновением различных неврологических и психических заболеваний. Самой изученной является взаимосвязь с шизофренией, развитием зависимостей и лекарственной дискинезией.
  • 3 типа: расположены в головном мозге. В настоящее время обнаружена связь нарушения функции этих рецепторов и появления шизофрении.
  • 4 типа: находятся в центральной нервной системе. Описан необычный эффект при мутации гена, кодирующего данный тип рецепторов: повышенная любопытность и познавательная активность.

Если обобщить все известные не сегодняшний день сведения о влиянии дофамина, то группы его функций можно описать так:

  1. Ответственность за реакции вознаграждения и мотивации. При достижении значимых для конкретного человека результатов происходит повышение выброса дофамина в кровь, и мы испытываем положительные эмоции. И наоборот, при отрицательном результате мозг через снижение содержания и выброса дофамина вводит нас в состояние неудовольствия. Гормон служит для формирования реакции подкрепления в случае успеха, благодаря этому и приобретается мотивация для дальнейшей работы.
  2. Контроль поведения. Гормон отвечает за преобразование инстинктивно возникающих импульсов к действию в конкретные шаги к достижению цели. Другими словами, он регулирует исполнение наших желаний, в том числе сексуального характера. Дофамин помогает нам сделать выбор в стратегии поведения в конкретной ситуации. Эта же система ответственна за формирование патологической зависимости, например, наркомании.
  3. Контроль двигательных функций. В клинической практике установлено, что постепенная гибель нейронов данной сигнальной цепи приводит к развитию болезни Паркинсона.
  4. Регуляция уровня содержания других гормонов в организме, в частности – торможение синтеза пролактина.
  5. Влияние на когнитивные способности. Дофамин улучшает концентрацию, повышает сосредоточенность и память, при этом помогает легче переключать внимание в процессе обдумывания решений.

Какие эффекты прекурсора дофамина имеют значение в медицинской практике?

В практической медицине предшественник дофамина используется как лекарственное средство, биологически активен именно L-изомер (существует еще D-форма).

Так как сам дофамин не способен проникать через гематоэнцефалический барьер, то в состав всех лекарств для повышения уровня гормона в организме входит его прекурсор L-ДОФА.

Самым распространенным показанием к назначению препаратов на основе дигидроксифенилаланина является болезнь Паркинсона. Это неврологическое заболевание сопровождается прогрессивной гибелью нейронов, ответственных за выработку нейромедиатора дофамина. Болезнь проявляет себя постоянно ухудшающейся координацией движений, патологическим изменением мышечного тонуса, появлением непроизвольных движений и тремором конечностей. Полностью вылечить заболевание невозможно, но с помощью препаратов L-ДОФА хорошо купируются симптомы двигательных нарушений или дискинезии.

Согласно одной из существующих теорий, долгосрочное патологическое колебание уровня дофамина в организме может стать причиной шизофрении. Это психиатрическое заболевание связывают с повышенным синтезом дофамина в одних отделах головного мозга и пониженной продукцией в других частях. Проводились клинические эксперименты, которые показали, что нарушение работы дофаминергической системы служит одной из причин развития шизофрении и других психотических нарушений. Соответственно, представляет интерес дальнейшее изучение применения агонистов и антагонистов дофамина при этих гиперактивных состояниях.

В отношении влияния на когнитивные способности было выполнено интересное исследование, которое показало, что L-ДОФА усиливает усвоение новых выдуманных слов у людей. Также было отмечено повышение обучаемости в целом.

Один из побочных эффектов применения ДОФА при болезни Паркинсона проложил дорогу изучению применения предшественника дофамина в новом качестве. Стало известно, что прием препарата часто приводит к гиперсексуальности пациентов. Это объясняется чрезмерным насыщением организма дофамином. Потенциально это может быть использовано в лечении сексуальных расстройств и повышении либидо. Правда, авторы исследований говорят о том, что изолированный эффект применения препаратов дофамина не обладает достаточной силой воздействия, но может быть полезен в комплексе с другими лекарствами.

Таким образом, функции дофамина в организме очень разнообразны. Это и один из важнейших гормонов, и нейромедиатор, который улучшает настроение и пробуждает интерес к жизни. Поэтому очень большой потенциал представляет изучение предшественника гормона – вещества L-ДОФА для медицинских целей.

Список литературы:
  • 1. Порядин Г. В., Северьянова Л. А., Сергеев О. С. Гормональная регуляция основных физиологических функций организма и механизмы ее нарушения. Москва, 2004
  • 2. Leite Tavares R., Conceicao Rodrigues Goncalves M., Souza Aquino J., Suelen Brito da Silva R., Sergio Silva A. Androgenic and Anabolic Possibilities of Mucuna Pruriens. Journal of Food and Nutrition Research. 2017
  • 3. Feyder, Bonito-Oliva A., Fisone G. L-DOPA-induced dyskinesia and abnormal signaling in striatal medium spiny neurons: focus on dopamine D1 receptor-mediated transmission. Front. Behav. Neurosci. Oct 2011
  • 4. Giuliano F, Allard J. Dopamine and sexual function. Eur Urol. Dec 2001
  • 5. Chunyu Zeng, Hironobu Sanada, Hidetsuna Watanabe, Gilbert M. Eisner, Robin A. Felder, Pedro A. Jose. Functional genomics of the dopaminergic system in hypertension. Nov 2004

Автор: Сидорова Наталья, врач

Редактор: Чекардина Елизавета Юрьевна

Если вы заметили ошибку или опечатку в тексте, выделите ее курсором и нажмите Ctrl + Enter

Не понравилась статья? Напиши нам, почему, и мы постараемся сделать наши материалы лучше!

psychosearch.ru

Что такое L-дофа или L-допа? Дофамин или допамин?

Ингредиент БАД: L-допа

L-допа (дигидрокисфенилаланин) — биогенное вещество, образующееся в организме из L-тирозина и являющееся предшественником дофамина, который в свою очередь является предшественником норадреналина.

Дигидроксифенилаланин (сокращённо допа, или дофа) так же содержится в некоторых продуктах растительного происхождения в виде аминокислоты.

L-допа - нейропередатчик, натуральное биологическое соединение, важной функцией которого является передача нервных импульсов по телу.

На сегодняшний день самым известным источником L-дофы являются бобовые, в частности, растение, которое на латыни звучит как Mucuna Pruriens, а по всему миру оно известно как Бархатный боб (Velvet bean), которое веками использовалось в народной медицине Индии.

В медицинской практике L-дофа применяется при лечении болезни паркинсона вместо дофамина. Исследования показали, что при паркинсонизме содержание дофамина в базальных ганглиях мозга значительно снижено, для лечения этого заболевания целесообразно применять вещества, повышающие содержание этого амина в ЦНС. Так как дофамин не способен хорошо проникать через гематоэнцефалический барьер, он не может быть использован для этой цели. Оказалось, что вместо дофамина возможно применение его предшественника — диоксифенилаланина (дофа), который при пероральном введении всасывается, проникает в ЦНС, подвергаясь декарбоксилированию, превращается в дофамин и, пополняя его запасы в базальных ганглиях, стимулирует дофаминовые рецепторы и обеспечивает лечебный эффект при паркинсонизме.

В спортивной практике, в частности, в силовых видах, в бодибилдинге L-допа является очень популярной пищевой добавкой, так как с кровотоком она достигает мозга, где превращается в допамин, очень важный нейропередатчик, который играет важную роль в работе головного мозга, отвечающего за такие процессы как мышечные сокращения, сексуальное поведение, сон, настроение, внимание, мотивацию, способность запоминать и обучаться.

L-допа входит в состав популярных пищевых добавок:

Последние исследования показали, что препараты содержащие L-допа могут помочь:

  • нарастить мышечную массу
  • нормализовать работу гормональной системы как у мужчин, так и у женщин
  • улучшить настроение и самочувствие
  • улучшить память и концентрацию
  • усилить сексуальное влечение

L-допа могут принимать как мужчины, так и женщины старше 18 лет, как спортсмены, так и простые люди, у которых нет противопоказаний по здоровью. Перед началом приема таких препаратов необходимо проконсультироваться со специалистом или у своего лечащего врача.

fitnesspit.ru

Леводопа — Википедия

Леводопа — лекарственное, противопаркинсоническое средство.

Дигидроксифенилаланин (ДОФА, дофа, допа) — это биогенное вещество, образующееся в организме из тирозина и являющееся предшественником дофамина, который в свою очередь является предшественником норадреналина.

В связи с тем что при паркинсонизме понижено содержание дофамина в базальных ганглиях мозга, для лечения этого заболевания целесообразно применение веществ, повышающих содержание этого амина в ЦНС. Сам дофамин не может быть использован для этой цели, так как он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Оказалось, что вместо дофамина может быть применён его предшественник — диоксифенилаланин (дофа), который при пероральном введении всасывается, проникает в ЦНС, подвергается декарбоксилированию, превращается в дофамин и, пополняя его запасы в базальных ганглиях, стимулирует дофаминовые рецепторы и обеспечивает при паркинсонизме лечебный эффект.

В качестве лекарственного препарата применяется синтетический левовращающий изомер диоксифенилаланина — L-дофа, который значительно более активен, чем правовращающий изомер.

Устраняет гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение. Большая часть превращается в дофамин в периферических тканях; образовавшийся здесь дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство её побочных эффектов. В связи с этим леводопу целесообразно комбинировать с ингибиторами периферической дофа-декарбоксилазы (карбидопа, бенсеразид), что позволяет существенно снизить дозу леводопы и выраженность побочных эффектов. Для уменьшения декарбоксилирования леводопа применяется с ингибиторами дофа-декарбоксилазы (см. Наком, Мадопар). Терапевтический эффект отмечается через 6-8 дней, а максимальный — через 25-30 сут. Установлено, что лечебный эффект достигается у 50—60 % больных. У остальных эффект мало выражен, доза препарата не может быть увеличена из-за побочных явлений.

При приеме внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсорбция — 20-30 % дозы (зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем). Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. При пероральном приеме TCmax — 1-2 ч. В большом количестве определяется в тонкой кишке, печени и почках, только около 1-3 % проникает в головной мозг. Метаболизируется во всех тканях, в основном путём декарбоксилирования с образованием дофамина, который не проникает через ГЭБ. Период полувыведения — 3 ч. Выводится почками в виде метаболитов (дофамин, норэпинефрин, эпинефрин) — около 75 % в течение 8 ч, через кишечник — 35 % в течение 7 ч.

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими лекарственными средствами). Имеются указания на эффективность препарата при наследственных экстрапирамидных заболеваниях, характеризующихся акинеторигидным синдромом. Обнаружена также эффективность леводопы при лечении деформирующей мышечной дистонии. Имеются данные о лечении леводопой реактивных ступорозных состояний (особенно у больных с пониженной экскрецией дофамина).

Противопоказан при выраженном атеросклерозе, гипертонической болезни со значительным повышением артериального давления, при некомпенсированных эндокринных, почечных, печёночных, сердечно-сосудистых, лёгочных заболеваниях, узкоугольной глаукоме (при широкоугольной глаукоме лечение проводится под тщательным контролем внутриглазного давления и при продолжающейся антиглаукоматозной терапии), при заболеваниях крови, меланоме, а также при индивидуально повышенной чувствительности к препарату. Леводопа и содержащие леводопу препараты не рекомендуется назначать беременным, кормящим матерям и детям в возрасте до 12 лет.

С осторожностью[править | править код]

Следует назначать леводопу больным с бронхиальной астмой, эмфиземой, больным с активной язвой желудка, при психозах и психоневрозах, больным, перенёсшим в прошлом инфаркт миокарда.

Внутрь. Лечение начинают с малых доз, постепенно повышая их до оптимальной для каждого больного. Начальная доза — 0.25-1 г в 2-3 приема. Дозу постепенно увеличивают на 0.125-0.75 г каждые 2-3 дня в зависимости от переносимости и до достижения оптимального терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 8 г. Отмену проводят постепенно. Препарат принимают во время еды или с небольшим количеством жидкости, капсулы проглатывают целиком. Для получения наилучшего терапевтического эффекта при наименьших побочных явлениях доза препарата должна подбираться индивидуально, начиная с относительно малой дозы с постепенным её увеличением. Необходимо тщательно следить за состоянием больного, особенно в начале лечения.
Леводопу можно назначать одновременно с холинолитическими препаратами. Комбинированное применение холинолитиков с леводопой эффективно при ригиднобрадикинетической и дрожательной формах сосудистого паркинсонизма. Можно также комбинировать применение леводопу и мидантана.

При прекращении приёма леводопы явления паркинсонизма обычно возобновляются, а при быстрой отмене препарата после длительной терапии могут резко усилиться симптомы заболевания.
Ранее указывалось, что применение леводопы противопоказано при одновременном назначении ингибиторов моно-аминоксидазы (МАО). В настоящее время это положение уточняется. Препарат не следует применять совместно с необратимыми ингибиторами МАО типа А (см. Ниаламид). В случае предшествовавшего назначения необратимых ингибиторов МАО их приём должен быть прекращен не менее чем за 14 дней до начала приёма леводопы. Вместе с тем в последнее время предложены для усиления действия леводопы ингибиторы МАО типа Б (см. Депренил).
В случае необходимости проведения общей анестезии следует за 24 часа прекратить приём леводопы.
В процессе лечения необходимо периодически проводить анализы крови, проверять функцию печени и почек.
При сильно выраженных побочных явлениях необходимо прекратить приём препарата.

Со стороны пищеварительной системы[править | править код]

Снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, дисфагия, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, гастралгия, желудочно-кишечное кровотечение (у больных язвенной болезнью в анамнезе).

Со стороны нервной системы[править | править код]

Сонливость или бессонница, тревожность, головокружение, параноидные состояния, гипомания (при повышенном сексуальном влечении и антисоциальном поведении), эйфория, депрессия, деменция, атаксия, судороги, спастическая кривошея, дискинезия, хореиформные, дистонические и др. неконтролируемые движения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы[править | править код]

Снижение артериального давления, ортостатический коллапс, аритмии, тахикардия.

Со стороны органов кроветворения[править | править код]

Лейкопения, тромбоцитопения.

Прочие[править | править код]

Полиурия; редко — диплопия.

При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и лекарственными средствами для ингаляционной анестезии возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма; с трициклическими антидепрессантами — уменьшение биодоступности леводопы. С диазепамом, клозепином, фенитоином, клофелином, м-холиноблокаторами, антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) — производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина; пиридоксином, папаверином и резерпином возможно уменьшение противопаркинсонического действия. С препаратами Li+ повышается риск развития дискинезий и галлюцинаций; с метилдопой — усугубление побочного действия. При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) возможны нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 нед). Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норэпинефрина, инактивация которых тормозится ингибиторами МАО, и высокой вероятностью развития возбуждения, повышения артериального давления, тахикардии, покраснения лица и головокружения. У пациентов, получающих леводопу, при применении тубокурарина повышается риск выраженного снижения артериального давления.

Белый кристаллический порошок, мало растворим в воде, нерастворим в спирте.

Капсулы и таблетки по 0,25 и 0,5 г в упаковках по 100 и 1000 штук.

Хранение: список Б.

  • В. Н. Васильев. Диагностика и терапия инкурабельных нервных и психических заболеваний допаминовой этиологии. Биокоррекция Васильева. — М.: Медиакит, 2009. — 247 с. — ISBN 978-5-9901746-1-0.

ru.wikipedia.org

Адренергический синапс — SportWiki энциклопедия

Норадреналин накапливается в пузырьках (везикулах; диаметр 0,05-0,2 мкм), окруженных мембраной. Норадреналин образуется в результате последовательного ферментативного синтеза из аминокислоты тирозина, которая при участии фермента тирозингидроксилазы превращается в L-допа. L-Допа декарбоксилируется с образованием допамина, который с помощью везикулярного транспорта моноаминов (ВМАТ) попадает в везикулы. И только в везикулах под действием допамин-β-гидроксилазы допамин превращается в норадреналин. В надпочечниках (Б) большая часть норадреналина превращается в адреналин в результате протекающего в цитозоле в одну стадию ферментативного метилирования. При электрическом возбуждении симпатического нерва содержимое везикулы, в том числе норадреналин, высвобождается в синаптическую щель. Свободный норадреналин активирует адренорецепторы, которые расположены на постсинаптической или пресинаптической мембране. Возбуждение пресинаптических β2-адренорецепторов приводит к торможению высвобождения норадреналина (отрицательная обратная связь). Действие свободного норадреналина быстро прекращается. Почти 90% норадреналина быстро захватывается специфическим транспортным механизмом (NAT) из синаптической щели в аксоплазму и вновь заключается в везикулы по механизму везикулярного транспорта (обратный нейрональный захват). Транспорт норадреналина (NAT) может тормозиться трициклическими антидепрессантами и кокаином. Кроме того, норадренолин из синаптической щели доставляется к эффекторным клеткам органов (экстранейрональный транспорт моноаминов, ЕМТ). Незначительная часть поступившего норадреналина инактивируется под действием двух ферментов: катехол-О-метилтрансфераза (КОМТ; в цитозоле клеток органов) превращает его в норметанефрин, а моноаминоксидаза (МАО; в митохондриях нервных клеток и клеток органов) — в дигидроксиминдальную кислоту.

sportwiki.to

Нейромолекулы: леводопа - Neuronovosti

На днях в совместном докладе Еврокомиссии и Организации экономического сотрудничества и развития официально признано, что средняя продолжительность человеческой жизни в Европе перевалила за 80-летний рубеж. Люди живут всё дольше, и всё большее их число доживает до того момента, когда начинают развиваться нейродегенеративные заболевания, в том числе и болезнь Паркинсона. Теперь эта проблема может коснуться практически любого, и тем важнее исследовать её механизмы и средства лечения. Но попробуем взглянуть на то, как начиналась история терапии этого недуга. Сегодня наш рассказ будет посвящён препарату, ставшему первым и, как выяснилось, основным и самым эффективным лекарством от болезни Паркинсона — леводопе.

Молекула леводопы


Что за «зверь»?

 

Характерная черта болезни Паркинсона – постепенная утрата больным координации, затруднение движений и поддержания позы. Впервые заболевание описано в работе выдающегося учёного Джеймса Паркинсона в его «Эссе о дрожательном параличе» в 1817 году. Именно он выделил особый вид мышечной дрожи или тремора – тремор покоя, который характерен только для больных с «Паркинсоном» и практически не встречается при других заболеваниях. Интересно, что в своей монографии он указал: «Чувства и интеллект остаются сохранными».

В настоящее время мы знаем, что это не так. Деменция (слабоумие) развивается на поздних стадиях и значительно затрудняет лечение пациентов. То, что слабоумие не описано в «Эссе о дрожательном параличе» Джеймса Паркинсона, легко объясняется тем, что в начале 19 века пациенты с болезнью Паркинсона практически не имели такой продолжительности жизни, как сейчас, и не доживали до развития деменции.

Ключевую роль в патогенезе болезни Паркинсона играет недостаток нейромедиатора дофамина. Мы уже рассказывали о нём в одном из предыдущих текстов.

Роль дофамина в ЦНС очень многогранна, одна из его основных функций — дофаминергическая передача сигналов в чёрной субстанции и стриатуме (отделы мозга, отдельные статьи про них – еще впереди ). Стриатум, по-видимому, играет ключевую роль в поддержании общей двигательной активности тела, а также в точной координации движений. В то же время его работа контролируется чёрной субстанцией среднего мозга. Массовая гибель производящих дофамин нейронов чёрной субстанции (а точнее, её компактного вещества, более известного нейробиологам как pars compacta) как раз и приводит к болезни Паркинсона.

О роли дофаминовой недостаточности в развитии болезни говорил ещё шведский учёный Арвид Карлссон в 1959 году. Спустя 40 лет это открытие принесло ему Нобелевскую премию по физиологии или медицине 2000-го года (и не принесло тому, кто внес решающий вклад в применении нашего вещества).

 

Арвид Карлссон


Рождённая тирозином

 

Сегодня известно, что биохимическим предшественником дофамина и всех медиаторов группы катехоламинов в организме выступает аминокислота тирозин. Фермент тирозингидроксилаза через «навешивание» гидроксогруппы (ОН) превращает тирозин в леводопу (L-DOPA). В свою очередь, фермент L-DOPA-декарбоксилаза превращает леводопу в дофамин, который, в свою очередь, становится предшественником норадреналина и адреналина.


 

Сам по себе дофамин не способен проходить через гематоэнцефалический барьер – мощную линию обороны и контроля, мешающую поступлению в мозг всего того, что «плавает» в нашей крови. А вот леводопа проходит его отлично. Это и определило её яркую фармакологическую судьбу.

Леводопа – сокращение от L-3,4-дигидроксифенилаланина (L-3,4-dihydroxyphenylalanine, L-dopa). Буква L в названии указывает на то, что мы имеем дело с левовращающим изомером молекулы.

Если вы давненько не сталкивались с органической химией, то фраза «левовращающий изомер» легко может вас смутить. Но на самом деле тут всё просто: большинство органических молекул имеют так называемый ассиметричный атом углерода – углерод, связанный с четырьмя разными заместителями. Четыре его соседа могут соединяться с ним двумя разными способами, которые дадут два разных вещества. Эти вещества имеют один и тот же состав, а по строению представляют собой зеркальное отражение друг друга, как левая и правая руки. Самое интересное, что в чистом виде растворы таких веществ вызывают вращение плоскости поляризации проходящего через них света в разные стороны. Поэтому их и называют левыми и правыми оптическими изомерами: L- и D-изомерами, от латинского lævus – левый и dexter – правый (прямо как герой известного сериала Dexter).

L- и D-изомеры чаще всего обладают несколько разными биохимическими и фармакологическими свойствами, что не удивительно, ведь в состав живых организмов как правило входит лишь один из двух изомеров каждого вещества.

 

«Золото», ставшее стандартом

 

Впервые леводопа синтезирована химиком Казимиром Функом в 1911 году (тем самым Функом, кто выделил и синтезировал первые витамины – об этом можно прочитать в нашей статье о Кристиане Эйкмане). Два года спустя биохимику Магнусу Гугенхайму, работавшему в швейцарской лаборатории фирмы Рош, удалось выделить это вещество из садовых бобов Vicia faba. Сам дофамин синтезировали ещё раньше – в 1910 году, но за следующие 30 лет ни он, ни леводопа не привлекали к себе большого внимания. Неудивительно, ведь функция этих важнейших веществ в организме человека оставалась неизвестной.

 

Казимир Функ


Но всё резко изменилось в 1938 году, когда Петер Хольтц с соавторами открыл фермент декарбоксилазу ароматических L-аминокислот, которую позже так же назовут L-DOPA-декарбоксилазой. Эта и дальнейшие работы группы Хольтца позволили понять схему синтеза медиаторов-катехоламинов, что поставило леводопу и дофамин в ряд важнейших метаболитов мозга. Однако, ещё ничто не говорило о роли самого дофамина, как медиатора.

Следующая важная веха в нейрофизиологии пройдена в 1956-57 годах, когда будущий нобелевский лауреат Арвид Карлссон провёл серию экспериментов, которые навсегда вписали его имя в историю.

В его экспериментах подопытные кролики вводились в состояние двигательного ступора сильнейшим транквилизатором — растительным алкалоидом резерпином. Внутривенное же введение леводопы приводило к тому, что опустившие уши и бесчувственно лежащие на полу клетки животные практически мгновенно вскакивали на ноги. Одновременно действие леводопы усиливалось блокаторами моноаминоксидазы – фермента, окисляющего дофамин.

Резерпин


Наконец, в начале 60-х австрийский нейрофармаколог Олег Горникевич обнаружил резкое снижение дофамина в стриатуме пациентов, страдающих болезнью Паркинсона. И, наконец, факты выстроились в логичную схему: дофамин необходим для поддержания двигательной активности организма, а леводопа – его прямой биохимический предшественник.

Отто Горникевич второй справа


Подгоняемый желанием проверить эту теорию, Горникевич обратился к венскому невропатологу Вальтеру Биркмайеру, предложив ему 2 грамма леводопы для клинических опытов. Внутривенное введение леводопы приводило к быстрому, хотя и лишь временному улучшению состояния пациентов с болезнью Паркинсона. Эти первые опыты открыли новую эру в истории лечения нейродегенеративных заболеваний, сделав леводопу настоящим золотым стандартом в терапии болезни Паркинсона.

Попадая в кровь, леводопа лишь частично всасывается в мозг, а оставшаяся часть метаболизируется до дофамина в периферической нервной системе, вызывая такие эффекты, как потерю аппетита, тошноту и увеличение артериального давления. Для того, чтобы их предоствратить, леводопу в препаратах совмещают с кардидопой – блокатором L-DOPA-декарбоксилазы. Эта мера снижает расщепление леводопы до дофамина в периферической нервной системе, а значит – увеличивает количество препарата, которое успевает дойти до головного мозга.


Текст: Дмитрий Лебедев, ИБХ РАН

Редакция благодарит руководителя Центра экстрапирамидных заболеваний ФМБА России Екатерину Бриль за помощь в работе над материалом

Читайте материалы нашего сайта в Facebook, ВКонтакте и канале в Telegram, а также следите за новыми картинками дня в Instagram.

neuronovosti.ru

Лечение болезни Паркинсона — SportWiki энциклопедия

Импульсы, поступающие из двигательной зоны коры головного мозга, достигают спинного мозга и непосредственно мышц. Так осуществляются движения. Одновременно множество импульсов посылается в разные участки мозга для координации движений и затем обратно в кору головного мозга. Одним из пунктов переключения сигналов является мозжечок, другим — базальные ганглии. Только при таком слаженном функционировании движения человеческого тела осуществляются плавно и целенаправленно. Болезнь Паркинсона развивается при повреждении базальных ганглиев. Симптомами заболевания, развивающегося чаще всего в старческом возрасте, являются тремор в покое, ригидность мышц, гипокинезия (акинезия).

В основе патогенеза заболевания лежит гибель клеток ганглиев в Substantia nigra, допаминергические нейроны которой подходят к Corpus striatum (Putamen и Nucleus caudatus) и осуществляют тормозную функцию. Здесь оканчиваются также холинергические возбуждающие нейроны.

Лечение направлено на усиление допаминергической передачи или уменьшение холинергических влияний.

L-Допа. Недостаток дофамина в ЦНС вызывает необходимость в его введении извне. Однако допамин не проникает через ГЭБ, так как является полярным катехоламином. Предшественник допамина аминокислота L-дегидроксифенилаланин (L-допа, или L-дофа) проникает через ГЭБ и декарбоксилируется дофа-декарбоксилазой с образованием допамина.

Однако допа образуется не только в мозге, но и на периферии, что приводит к нежелательным побочным эффектам (рвота, гипотония). Образование допамина на периферии можно заблокировать с помощью ингибиторов дофа-декарбоксилазы (карбидопа, бензеразид). Эти вещества не проникают через ГЭБ, поэтому не влияют на декарбоксилирование в головном мозге.

Следствием повышения уровня допамина в мозге могут быть гиперкенезии и психические нарушения.

Агонисты допаминовых рецепторов. Бромокриптин, лизурид, перголиди каберголин — агонисты допамина; они компенсируют его недостаток в ЦНС. Прами-пексол и ропинирол—также агонисты допамина, которые не являются производными лизергиновой кислоты.

Ингибиторы моноаминоксидазы В (МАО-В). Существуют две изоформы моноаминоксидазы МАО-А и МАО-В. В печени содержатся обе формы, в Corpus striatum — в основном МАО-В. Этот изофермент ингибируется селегилином; при этом на периферии распад биогенных аминов (норадреналин, адреналин, серотонин) не нарушается, поскольку активность МАО-А сохраняется.

Ингибиторы катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ). Энтакапон ингибирует КОМТ-зависимый распада L-допы. Препарат не проникает в ЦНС, однако при повышении концентрации L-допы на периферии увеличивается его доступность для ЦНС. Применяется в сочетании с L-допой.

Антихолинергические средства. Центральные М-холинолитики (например, бензатропин, бипериден) уменьшают преобладающую холинергическую активность (особенно тремор). Типичные побочные эффекты, сходные с эффектом атропина, не позволяют применять высокие дозы данных лекарств. Полного исчезновения симптомов достичь не удается.

Амантадин. В начальной стадии заболевания амантадин способствует исчезновению симптомов. Возможный механизм действия препарата заключается в блокаде ионных каналов глутаминовых рецепторов типа НМ ДА и уменьшении высвобождения ACh. На более поздних стадиях заболевания необходимо комбинированное лечение во избежание более тяжелых осложнений. В основном развиваются дополнительные признаки центральной дегенерации.

sportwiki.to

Леводопа, 100% L-Dopa ( ДОФА, ДОПА, Levodopa Pure Isolate)

   Леводопа (Levodopa, L-dopa, Дофа, Допа) — это биогенное вещество, образующееся в организме из тирозина и являющееся предшественником дофамина, который в свою очередь является предшественником норадреналина.
   Леводопа – сокращение от L-3,4-дигидроксифенилаланина (L-3,4-dihydroxyphenylalanine, L-dopa). Буква L в названии указывает на то, что мы имеем дело с левовращающим изомером молекулы.
   Уровень дофамина в головном мозге здоровых людей и пациентов с болезнью Паркинсона различается, первым заметил австрийский нейрофармаколог Олег Хорникевич (Oleh Hornykiewicz). Вместе со своим ассистентом он заметил падение концентрации дофамина в полосатом теле пациентов с болезнью Паркинсона и постэнцефалитическим паркинсонизмом, дальнейшие наблюдения подтвердили увиденное. В середине 1960-х годов он пришел к выводу, что большинство симптомов заболевания связаны именно с дефицитом дофамина в головном мозге.
   В связи с этим, для лечения этого заболевания целесообразно применение веществ, повышающих содержание этого амина в ЦНС. Сам дофамин не может быть использован для этой цели, так как он плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Оказалось, что вместо дофамина может быть применён его предшественник — диоксифенилаланин (дофа), который при пероральном введении всасывается, проникает в ЦНС, подвергается декарбоксилированию, превращается в дофамин и, пополняя его запасы в базальных ганглиях, стимулирует дофаминовые рецепторы и обеспечивает при паркинсонизме лечебный эффект.

ДЕЙСТВИЕ:
   Устраняет гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение. 
   Противопаркинсоническое действие Леводопы обусловлено ее превращением в дофамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита дофамина в ЦНС. Большая часть превращается в дофамин в периферических тканях; образовавшийся здесь дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта Леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство ее побочных эффектов.
   Попадая в кровь, Леводопа лишь частично всасывается в мозг, а оставшаяся часть метаболизируется до дофамина в периферической нервной системе, вызывая такие эффекты, как потерю аппетита, тошноту и увеличение артериального давления. Для того, чтобы их предотвратить, Леводопу в препаратах совмещают с кардидопой – блокатором L-DOPA-декарбоксилазы. Эта мера снижает расщепление Леводопы до дофамина в периферической нервной системе, а значит – увеличивает количество препарата, которое успевает дойти до головного мозга.
   Американский невролог Джордж Котциас первым продемонстрировал эффективность высоких доз Леводопы для пациентов с болезнью Паркинсона.

   Используя высокие концентрации веществ, которые могли бы восстановить уровень нигрального нейромеланина (меланин-стимулирующий гормон, D,L-фенилаланин и D,L-дофа). Он увеличил дозу Леводопы до концентраций, которые ранее не применялись. Сейчас известно, что почти 98% чистой Леводопы расщепляются в периферических тканях, а это значит, что малые концентрации и не могли оказаться эффективными.
   Если бы не упорство Джорджа Котциаса, позволившее достичь нужной (очень высокой!) дозировки L-дофа, еще неизвестно, как сложилась бы судьба препарата, открытого еще в начале 20 века. В противном случае, всеобщий скептицизм по отношению к L-дофа мог сохраниться на долгие-долгие годы.

ПРИМЕНЕНИЕ
   Лечение Леводопой начинают с малых доз, постепенно повышая их до оптимальной для каждого больного. Начальная доза - 0.25-1 г в 2-3 приема. Дозу постепенно увеличивают на 0.125-0.75 г каждые 2-3 дня в зависимости от переносимости и до достижения оптимального терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 8 г. Отмену проводят постепенно.    Препарат принимают во время или после еды или с небольшим количеством жидкости.

  Терапевтический эффект отмечается через 6-8 дней, а максимальный - через 25-30 сут.

   В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.


ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
   Выраженные нарушения функции печени, почек, сердечно-сосудистой и/или эндокринной систем, тяжелые психозы, закрытоугольная глаукома, меланома, повышенная чувствительность к Леводопе, детский возраст. Применение при беременности и кормлении грудью.

psitown.ru

Шесть самых опасных препаратов в мире бодибилдинга | Фармакология | Do4a.com

Стероиды и другие препараты ходящие в кругах бодибилдинга обычно представляются нам опасными и потенциально смертельными веществами. Предписания относят анаболические стероиды к «списку 3» препаратов, наряду с убийственным кодеином и седативным кетамином. За исключением анаболических стероидов, большинство веществ из «списка 3» способны нарушать восприятие сознания и вызывать зависимость, не говоря уже и о других серьёзных проблемах со здоровьем. И хотя опасность анаболических стероидов зачастую сильно преувеличена, некоторые риски всё же сохраняются и их лучше не игнорировать.

Сегодня в мире существует огромное разнообразие спортивной фармакологии, используемой в бодибилдинге. Тогда как большинство из них, при умеренном использовании, относительно безопасны, другие могут быть потенциально опасными для вашего здоровья, так как могут вызвать повреждения печени и почек, сердечно-сосудистые проблемы и даже смерть. Я выделил шесть наиболее опасных веществ, используемых в бодибилдинге на сегодняшний день.

DNP (2,4-dinitrophenol)

https://do4a.net/data/MetaMirrorCache/3ecd52cdb5c84d73334a856aefe749c0.jpg

Динитрофенол является веществом, которое способно за экстремально короткий период времени избавить вас от значительных запасов жира. Этот жёлтый кристаллический твёрдый химикат используется в производстве красителей, древесных консервантов и пестицидов. Во времена Первой Мировой Войны Франция использовала его для создания взрывчаток. Было обнаружено, что люди работавшие с DNP начинали терять вес, у них поднималась температура тела и наблюдалось усиленное потоотделение. Даже на сегодняшний день риск для здоровья от принятия DNPвсё ещё слабо изучен, из-за этого DNPуже ни раз становился виновником различных смертей. В 1931-м году Стендфортский университет провёл исследования над DNP, в котором было установлено, что большинство медицинских смертей было вызвано из-за приёма данного вещества. Динитрофенол пал под запрет и был запрещён к продаже в качестве диетической добавки.

Динитрофенол работает по принципу ингибитора АТФ, молекулы синтезируемой в теле человека. АТФ используется клеткой для передачи энергии. Организм конвертирует аденозин дифосфат в АТФ, после чего АТФ снова уже конвертируется в аденозин фосфат, после того, как был использован. DNPингибирует данный процесс, в следствии чего энергия рассеивается в виде тепла. Было доказано, что DNPспособен ускорять обмен веществ на 50%. Такая скорость обменных процессов может приводить к потере 500 грамм чистого жира за один день.

Ускоренный обмен веществ связанный с приёмом Динитрофенола так же напрямую связан с поднятием температуры тела. В отличии от многих других препаратов, к которым тело вырабатывает толерантность, DNP становится тем эффективнее, чем более длительно ведётся его приём. Растёт концентрация DNPв теле – растёт температура тела. Одна ошибка в вычислении дозировки и вы рискуете быть поджаренным изнутри. Если температура тела становится критической, из-за приёма DNP, могут наблюдать необратимые последствия повреждения мозга и органов, и даже смерть.

Инсулин

Инсулин является мощным анаболическим агентом, который бодибилдеры используют вот уже много-много лет. Инсулин помогает стимулировать процесс преобразования глюкозы в гликоген. Он так же способствует аминокислотами и другим нутриентам достигать точек назначения в мышечных клетках. Инсулин так же имеет влияние на другие гормоны, которые являются очень привлекательными для бодибилдеров. Он увеличивает IGF (инсулиноподобный фактор роста), ЛГ (лютенизирующий гормон) и ФСГ (фолликуло стимулирующий гормон), оба из которых усиливают выработку тестостерона. Увеличение уровня тестостерона не слишком большое преимущество для атлетов, и без того принимающих сверх физиологические дозы экзогенным путём, однако, усиление доставки в мышцы аминокислот и образование гликогена уже само по себе обладает ярко выраженным анаболическим эффектом. Инсулин обладает потенциалом значительно увеличивать мускулы в объёмах, при этом не забывая и о силе, но, к сожалению, таким же большим потенциалом обладает и его опасность.

Существует огромное количество различных протоколов приёма, используемых в бодибилдерских целях. Но как бы то ни было, всегда сохраняется шанс того, что вы нарвётесь на гипогликемическое состояние. Если вы всё же его достигли и простых сахара не были приняты в нужное время, результатом может стать гипогликемический шок. Это может привести к развитию ряда симптомов, начиная от лёгких проявлений и заканчивая угрожающих жизни. Они включают в себя холодную и бледную кожу, тремор рук, слабость и нарушенная координация движений, головные боли и даже смерть. И хотя инсулин возможно применять как анаболик, он всё ещё остаётся смертельно опасным.

Чек-Дропс (Миболерон)

Этот стероид изначально создавался для лечения собак. Он был призван прекращать течку у сук, прекращая их овуляторный цикл. И хотя первоначально препарат позиционировался исключительно как ветеринарный, позже стало известно, что Миболерон способен значительно повышать агрессивность, что стало полезным для атлетом, готовящихся выступить на соревнованиях. Ходят слухи, что Майк Тайсон принял чек-дропс в ночь перед боем с Эвандером Холифилдом, из-за чего и откусил последнему ухо. И хотя сами слухи могли оказаться просто слухами, Миболерон действительно способен повышать агрессию и уже на протяжении многих лет используется в своих подготовках многими пауэрлифтреами и бойцами. Не очень часто, и не очень желательно, но этот стероид иногда принимают перед тренировкой, чтобы значительно повысить её интенсивность. Чек-дропс начинает работать уже через 30 минут после приёма. И хотя данный стероид значительно эффективнее любого предтренировочного спортивного комплекса, который вы только можете достать, использование его на постоянной основе может привести к некоторым серьёзным проблемам со здоровьем.

Чек-дропс является 17-а алкалированным стероидом, что означает прямую угрозу работы печени. Даже при использовании низких дозировок были отмечены случаи тяжёлых заболеваний и повреждений печени, уже через две недели приёма. Данный стероид более андрогенен и анаболичен, чем тестостерон, но из-за его плохой переносимостью печенью атлет просто неспособен принимать его в дозе достаточной для эффективного роста мышечной массы. Чек-дропс может стать полезен для тех атлетов, которым не хватает агрессии и уверенности в себе непосредственно перед выходом на сцену, но как бы то ни было, этот стероид всё ещё остаётся наиболее токсичным и опасным для печени во всём мире.

Халотестин (Флюоксиместерон)

Халотестин – это анаболический стероид с очень сильными андрогенными свойствами. Данный стероид не конвертируется в эстрогены. Так что эстрогенные побочные эффекты, вроде задержки жидкости, развитии гинекомастии и усиленного набора жира отсутствуют. Халотестин значительно более андрогенен, нежели анаболичен, из-за чего он получил широкую популярность среди силовых атлетов, для которых рост мышечной массы не является необходимым условием. Это делает Хало любимым стероидом среди боксёров и ММА бойцов, в среде которых увеличение веса может привести к выходу и весовой категории, что, как правило, не является желательным. Халотестин так же алкалирован по 17-а радикалу, что означает потенциальную токсичность для печени. Возможность повреждения печени являются предметом законной обеспокоенности этим препаратом. Длительное применение данного препарата, или же его комбинация с другими 17-а стероидами может с большой вероятностью нанести ощутимый вред вашей печени. Данный стероид обычно используют благодаря его свойству делать мышцы невероятно твёрдыми, что важно на соревнованиях и становится возможным благодаря отсутствию конвертации в эстрогены. Халотестин является эффективным средством для повышения силовых показателей и твёрдости мускулов. Его диапазон применения является узким, а опасность для печени вполне реальна. Халотестин является одним из наиболее опасных стероидов, который бодибилдер только способен отыскать. Мудрым решением будет использовать более щадящие препараты, такие как примоболан и анавар.

EPO

EPO обычно не используется в целях бодибилдинга. Но пока существует люди, которые готовы использовать любой препарат, лишь бы улучшить свою форму, то мы заключили, что есть и бодибилдеры использующие EPO в своих целях. EPO является естественным гормоном организма, повышающим концентрацию фракции красных кровяных телец (эритроцитов). При использовании синтетического EPO, что приводит к увеличению концентрации эритроцитов, транспорт и обмен газов усиливается (в частность речь идёт о кислороде), что приводит к повышению выносливости. Этот препарат особенно входу у атлетов тренирующих выносливость, например у велогонщиков. Некоторые верят в том, что EPO способен усиливаться наполненность мышц и их венозность, и именно из-за этого убеждения некоторые бодибилдеры склоняются к использованию данного препарата.

Из-за подъёма фракции эритроцитов, EPO приводит к сгущению крови. Это приводит к повышению вязкости крови, что становится причиной развития риска сердечных приступов, кровяных сгустков и инсультов. Эти риски становятся ещё более высокими во время сна, когда сердцебиение начинает снижаться. Проблемы с анаболическими стероидами начинают казаться просто детским садом, на фоне того, как EPO способен сгущать кровь до состояния сладкой пастилы. Если ко всему этому добавить ещё и предсоревновательную сушку, то последствия дегидратации могут привести к тому, что кровь вообще не сможет циркулировать по сосудам. Всё это с лёгкостью приведёт вас к смерти. Использование EPO в среде бодибилдеров встречается не так уж и часто, но такие люди всё же существуют.

Существуют данные, указывающие на то, что EPO всё может быть полезен и в бодибилдинге. Но как бы то ни было, множество факторов указывают на то, что данные препарат может привести к серьёзным проблемам со здоровьем, включая смерть.

Анадрол (Оксиметолон)

Анадрол является оральным стероидом, впервые разработанным в 1960-х. Он был призван бороться с потерей мышечной массы вызванной болезнями связанными с анемией. Этот мощный стероид хорошо известен за то, как быстро он способен увеличивать силовые показатели и мышечный объём. Уровни эстрогенов могут значительно скакнуть вверх, вызвав задержу жидкости и проблемы с гинекомастией. Так как большая часть прибавляемой массы является последствием задержки жидкости, большая её часть будет утеряна после отмены препарата. Анадрол намного более часто используем по сравнению с другими препаратами, описанными в этой статье. Так же как чек-дропс и халотестетин, анадрол является 17-а стероидом. Как и все стероиды данной категории анадрол может быть токсичным для вашей печени. Ферменты печени ощутимо поднимаются вверх на курсе с использованием анадрола. Данный стероид не такой токсичный, как чек-дропс и халотестин, но всё ещё способен причинить ощутимый вред вашей печени. Ферменты печени без труда приходят обратно в норму, если курс анадрола не превышает 4-6 недель. Если же анадрол применяется в дозировке свыше 100мг, или же слишком длительный период времени, в таком случае существует риск развития серьёзных осложнений со стороны печени. Опасность данного стероида возрастает при комбинировании с другими оральными стероидами и/или алкоголем.

Все препараты несут в себе риск. Особенно когда ими злоупотребляют. Так как одни являются опаснее других, мы решили подготовить для вас данный материал. Выше мы рассмотрели самые опасные лекарственные средства, которые лучше обходить стороной. Существует множество других эффективных, и, что важно, безопасных препаратов доступных на сегодняшний момент. С таким количеством альтернатив не стоит рисковать собственным здоровьем ради достижения каких-либо целей.

P.S. (от переводчика) - Анадрол явно перепутали с метилтестостероном, как и всегда.

 

do4a.net

ПРО о дозировках и курсах. Часть 2 | Бодибилдинг | Do4a.com

Вторая часть интервью со звездам о стероидах в бодибилдинге.

Очень много разговоров о том, какие дозировки сейчас используют профессионалы. Некоторые утверждают, что от 3 до 10 грамм в неделю. Верите ли вы, что некоторые профессионалы и топовые любители используют такие высокие дозировки? И если да, то считаете ли, что им действительно нужно так много или они используют куда больше, чем им хватило бы?

Шон Рей: Я скажу то, что уже сказал только что. Многие профи используют очень большие дозировки стероидов, гормона роста, инсулина, а также алкоголь, табак и очень много едят как обычной еды, так и спортивного питания. В конце концов, меня как человека, у которого есть своя собственная карьера, свои проблемы, личная жизнь, семья и бизнес, будет хотя бы на 5 минут волновать то, что другой бодибилдер вводит в свое тело? Я не могу его остановить, скорее всего, я с ним даже не знаком, так какая для меня польза в том, чтобы знать, что он принимает? Я не могу использовать эту информацию для себя, потому что не получу такой же результат, у нас ведь совершенно разная генетика. Я – Шон Рэй, мое внимание и энергия сфокусированы на мне и том, что работает на мне как результат понимания своего собственного тела. У некоторых людей есть ошибочное мнение, что копирование конкретного курса конкретного атлета даст такой же результат, как и у него. Это настолько тупо, что об этом даже нет смысла говорить.

Кевин Леврон: Я никогда не знал, что использовали другие атлеты раньше, не знаю, что они используют и сейчас. Я знаю только то, что использовал сам и что работало на мне.
В определенный момент рецепторы должны притупиться. Должна быть точка, при которой только часть того, что ты используешь, будет работать. Ты говоришь о том, что некоторые парни ставят по 10 грамм в неделю. Да хорош! Этого хватит для 900-килограммовой лошади, а не для 115-кг человека. Я в это не верю. И если кто-то действительно использует столько, то он либо дурак, либо ему плевать на здоровье, либо и то, и другое.

- Не спеши отвечать, Дориан, я хочу кое-что добавить. Одна из причин, почему некоторые говорят о столь высоких дозировках современных бодибилдеров, состоит в том, что препараты сейчас зачастую подделывают или ужасно бодяжат, в то время как раньше они были, как правило, легальными и соответствовали нужному качеству. Ты согласен с этим?

Дориан Ятс: Я слышал о том, что сейчас применяются очень высокие дозировки. Ко мне часто обращаются в Англии и Испании с просьбой, чтобы я их тренировал, и зачастую они используют по 5 и более грамм в неделю. В этом абсолютно нет нужды. Я верю в то, что это вызвано в том числе и низким качеством препаратов, представленных на рынке. В 90-е все, что мы использовали, было аптечного качества. 250 мг тестостерона всегда были 250 мг тестостерона, и вам не надо было беспокоиться, что там 200 или 100 мг. Еще не было черного рынка, андеграундной химии. А сейчас все наоборот. Очень мало препаратов аптечного качества, один андеграунд, сделанный Бог знает где, Бог знает кем. И как ты можешь знать, что ты на самом деле принимаешь? Тот ли это препарат, который должен быть? Та ли там дозировка, что заявлена на этикетке? Я очень в этом сомневаюсь. Слишком выгодно заменить препарат более дешевым аналогом или банально «недолить». Парни говорят мне, что они сидят на 3-4 граммах тестостерона в неделю. Бред! Если бы они действительно использовали так много тестостерона, их давление бы просто дико шкалило, а воды в теле задерживалось бы столько, что они были бы похожи на пузыри!

Шон Рей: Лично я думаю, что на рынке сейчас огромное количество некачественной фармакологии. Однако я также знаю и то, что сейчас подавляющее большинство бодибилдеров, как профессионалов, так и любителей, начинают свою карьеру, используя стероиды, даже не построив перед этим соответствующей натуральной базы. Поэтому, если вы начинаете заниматься бодибилдингом сразу с приема стероидов, то после первой фазы начального роста вам уже некуда двигаться, ведь все, что вы построили – синтетическое, у вас нет базы из качественной мускулатуры. Их раздувает, но у них нет настоящего жесткого фундамента, который был бы построен кровью и потом! Когда мы говорим о недостатке качества мышц сейчас по сравнению с тем, что было раньше, то в основная причина в этом.

Кевин Леврон: Стероиды раньше были качественнее. Их делало всего несколько компаний, и почти все они были крупными фармацевтическими производителями. Syntex выпускали таблетки Анадрол 2902, по 50мг в каждой, и они были очень хороши. Нынешнюю фарму с этим не сравнить.
Гормон роста был под маркой Humatrope, производства Eli Lilly, и он был лучшим. Сейчас его можно достать только у тех, кто проходит курс лечения от СПИДа. Большинство людей используют дешевое китайское дерьмо, которое гораздо слабее. Винстрол, который мы использовали, поставлялся в ампулах, и он даже кристаллизовался в шприце. Сейчас тонны разных препаратов от множества андеграунд-лабораторий, о которых я даже никогда не слышал. Люди спрашивают меня, что я думаю о том или ином препарате, и зачастую я понятия не имею, о чем идет речь. Но я уверен, что фарма сейчас– барахло по сравнению с тем, что было у нас, 20 лет назад.

Среди многих современных бодибилдеров преобладает мнение, что стероидов «чем больше, тем лучше». Сколько, по-вашему, действительно нужно атлетам? Или это очень индивидуальный вопрос и у всех эта величина разная?

Шон Рей: Без сомнений, старая поговорка «больше-лучше» применима к концепции бодибилдинга, если посмотреть на размеры современных атлетов. Но не нужно заблуждаться, в мое время, в 90-е, бодибилдеры в среднем были самыми крупными за историю этого спорта! Не было эпохи с большими обьемами, чем в 90-е, и я могу поспорить, что тогда атлеты использовали в разы меньше, чем сейчас. Доказательство в качестве мышц. Просто посмотрите на детализацию и форму профессионалов 90-х, включая самых крупных из них, и вы увидите гораздо больше глубины, сепарации и плотности, которая была заложена в основание их формы. Кроме этого, обратите внимание на продолжительность их карьер. Они знали, что для них это будет марафон, а не спринт. И как много парней сейчас появляются, а затем исчезают через год?

Дориан Ятс: Говоря о себе, я принимал возможный минимум для достижения желаемого результата. Если результат не устраивал, я прибавлял лишь необходимый минимум, и это было логично. Если вы можете получать хорошие результаты на 1 000 мг, зачем принимать 2 000? Я знал пауэрлифтеров, которые принимали 2 гр тестостерона ципионата в неделю в 90-е. Для нас такое было безумием. Я не могу сказать, какие дозировки в среднем использовались или необходимы. Я знаю лишь, что использовал я и что работало на мне. Вплоть до моей первой профессиональной победы на Ночи Чемпионов 1991, я всегда придерживался общей дозировки до 1 000 мг в неделю. Прием большого количества тестостерона в 90-е просто не был принят, насколько я знаю из разговоров с другими парнями. Мы могли совмещать умеренное количество теста с болденоном или декой и вместе с этим использовали оральные препараты. Сейчас, со всем имеющимся доступом к андеграунд-фарме, весьма распространенное явление - использование 3-5 грамм только тестостерона, без учета других препаратов. Я действительно не могу вам сказать, что использовали мои коллеги, потому что в основном находился в Бирмингеме и не был посвящен в то, что делали парни в Штатах. Как бы там ни было, это не повлияло бы на меня, даже если бы я знал. Я все делал по-своему и меня мало волновало, что используют остальные.

Кевин Леврон: Я думаю, что необходимое для атлета количество фармы – вопрос индивидуальный. Если вы посмотрите на дозировки многих медицинских препаратов, то даже там они варьируются для разных людей. Но с одной вещью я всегда был не согласен: по мере прогресса нужно постоянно увеличивать дозировки, чтобы сохранять темп роста. Я никогда не увеличивал свои дозировки, хотя и производил небольшие изменения. Мои курсы увеличивались с 6 недель до 8 и я добавлял Нолвадекс в качестве антиэстрогена. Набирать массу для меня никогда не было проблемой. Вес в межсезонье у меня был около 125 кг. На моей первой Олимпии я весил 103 кг и был прорезан до костей. Это, пожалуй, была моя лучшая форма. За несколько месяцев до этого я выиграл Ночь Чемпионов с весом в 105,5 кг. Я много раз соревновался с весом от 109 до 113 кг, максимальный мой вес на сцене был 116,5 кг. И все, что при этом менялось, это мои тренировки и диета.

 

do4a.net

Левзея для спортсменов – природный анаболик в бодибилдинге и фитнесе

Многие наши читатели - в основном именно новички задают нам один и тоже назойливый вопрос: «Посоветуйте, пожалуйста, какое-нибудь хорошее спортивное питание или биологически-активную добавку, чтобы мышцы быстрее росли». Причем вопрос этот задается, наверное, в каждом втором письме, приходящем на электронную почту нашего фитнес-портала. Все новоиспеченные спортсмены ищут какой-то секрет, какую-то волшебную таблеточку, которую бы выпил и вмиг бы перевоплотился бы в Арнольда Шварценеггера. Но вот вопрос: а есть ли она такая волшебная таблеточка?

Как Вы уже знаете, бодибилдинг – это медленный спорт. Порой необходимо убить 10 – 15 лет, чтобы добиться ощутимого результата. Конечно, не у каждого спортсмена хватает на это терпения. Кому охота стать красивым, сильным и рельефным, но только через 15 лет? Всем этого хочется уже прямо завтра, вот и ведутся такие мечтатели в розовых очках на рекламу и чудо препараты современной фармацевтики такие, как метан, дека, тамоксифен и прочие. Но только это ускорение мышечного роста естественно имеет и побочные эффекты – молодые культуристы садят печень, нарушают гормональный баланс организма со всеми из этого вытекающими  последствиями, гробят почки и селезенку, и тд и тп.

Хотя мало кто знает, что существуют и отличные природные анаболики, абсолютно безвредные для нашего организма, например такие, как левзея, о которой мы уже разок Вам рассказывали вот тут. Конечно применение левзеи в бодибилдинге не так ощутимо подтолкнет Вашу мускулатуру к усиленному росту, как метан, например. Тем не менее, этот рост будет заметен, - Вы это сразу почувствуете без сомнения. Зато можно однозначно и с уверенностью сказать: левзея для спортсменов – это 100% натуральный природный препарат, после которого у Вас не начнутся желудочно-кишечные кровотечения, боли в печении и прочие «прелести» приёма синтетических анаболических стероидов.

Именно по этой причине профессиональные культуристы, да и все те, кому дорого своё здоровье, останавливают свой взор именно на этом препарате. Ну, и мы соответственно, на озвученный в начале статьи вопрос о том, чем лучше помогать своему организму для ускорения роста мускулатуры, без сомнения сходу отвечаем – левзеей. Пусть эффект будет не такой очевидный, - зато это надежное и проверенное годами средство, и самое главное – безвредное. Вот такой вот будет наш ответ. Ну, а мы всегда готовы вновь ответить на любые Ваши каверзные вопросы – не стесняйтесь, задавайте их в письмах и комментариях. Успехов Вам!

  • < Назад
  • Вперёд >

www.fitness-bodybuilding.ru


Смотрите также

Календарь мероприятий

Уважаемые родители и ребята, ждем вас на занятия со 2го сентября по расписанию. Расписание занятий Понедельник Среда Пятница Дети с 8-13 лет 16.50 - 18.15 16.50 - 18.15 16.50 -...
Итоги турнира: 1е место - Кравченков Сергей (Алтай), 2е место - Спешков Станислав(СПБ), 3е место - Набугорнов Николай (Алтай). Победители были награждены...

Новости

Поздравляем наших участников соревнования по кикбоксингу "Открытый кубок ГБОУ ДОД ДЮСШ Выборжанин"! Юрий Кривец и Давид Горнасталев - 1 место,...